Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано со способностью активировать диаминооксидазу - фермент, инактивирующий гистамин. При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения раствор быстро всасывается, Cmax хифенадина в плазме крови достигается через 30 мин.
Хифенадин обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Самое высокое содержание активного вещества отмечено в печени, несколько меньше - в легких и почках, самое низкое - в головном мозге (меньше 0.05%, что объясняет отсутствие выраженного седативного и снотворного эффекта).
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся преимущественно почками.
Побочные действия
Препарат переносится хорошо.
Возможно: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, сонливость, аллергические реакции, головная боль.
Особые условия
Отсутствие выраженного холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие антихолинергической активностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лицам, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предварительно определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие диспепсические явления.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациенту следует принять активированный уголь, немедленно обратиться к врачу.
Показания
— поллиноз;
— крапивница;
— ангионевротический отек (отек Квинке) в случае тяжелого течения и необходимости в/м применения антигистаминных препаратов.
Противопоказания
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— индивидуальная непереносимость хифенадина;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени и почек.
Лекарственное взаимодействие
Не усиливает угнетающее действие этанола и снотворных препаратов на ЦНС.
Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, может снижать моторику ЖКТ и увеличивать всасывание медленно абсорбирующихся лекарственных средств (например, антикоагулянты непрямого действия - производные кумарина).
Карта