Сальбутамол, аэрозоль, 100мкг/доза 90доз

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство - бета-2-адреномиметик селективный.

Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, уве­личивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных ар­терий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после инга­ляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с брон­хиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика
После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в ды­хательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преиму­щественно с мочой в неизменном виде.
Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохожде­ния через печень.
Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой.
Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.
Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл.
Период полувыведения - 3,7-5 ч.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническая обструктизная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит и эмфизема легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстра- систолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсиро- ванный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородоуденальное сужение, почечная или печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью: сердечная недостаточность, гипертиреоз, артериальная гипертензия, феохромоцитома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности.

В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидае­мая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особые указания

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эф­фективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Частое применение сальбутамола может привести к усилению брон- хоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обостре­нии заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляци­онных или системных глюкокортикостероидов.
Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к ги- покалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лече­нии тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного приме­нения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а так­же вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управ­лению механизмами:
Данные о влиянии на способность к управлению автотранспортом и/ или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы

По рецепту врача.
Ингаляционно.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг сальбутамола (1-2 ингаляции) для купирования приступов удушья.
При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующая ингаляция может быть проведена не ранее, чем через 2 часа.
Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препара­тами.
Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до на­грузки 1-2 дозы на прием.
Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, реко­мендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Суточная доза сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ин­галяций).

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:

• Перед применением баллон тщательно встряхнуть.
• Надеть распылитель на баллон, снять с распылителя крышку.
• Сделать глубокий выдох.
• Баллон перевернуть вверх дном, обхватить мундштук губами, сде­лать сильный вдох и одновременно нажать на дно баллона. При этом происходит сильный выброс аэрозоля. Задержать дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, сделать медленный выдох.
• После использования закрыть крышкой мундштук для предохране­ния от загрязнения.

Пациентам (в том числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использо­вать для ингаляций препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асин­хронного вдоха.

Побочные действия

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следую­щие категории: очень частые (51/10), частые (>1/100 и1/1000 и1/10 000 и

• Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчув­ствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм.
• Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, а также об­ратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентра­ции глюкозы в крови.
• Со стороны центральной нервной системы: часто - тремор, голов­ная боль; не часто - головокружение; очень редко - повышенная возбу­димость, тревожность, нарушение сна, бессонница, усталость.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повыше­ние артериального давления; очень редко - аритмия, включая фибрил­ляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию, ар­териальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица).
• Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, кашель.
• Со стороны пищеварительной системы: не часто - изменение вку­совых ощущений; редко - сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), тошнота, рвота.
• Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцина­ции, тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, ацидоз, гипока­лиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль.
Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия.
При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с саль- бутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселек­тивные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолоп.
Ингибиторы моноаминоксидазы и трицикпические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению артериального давления.
Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного при­менения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Беречь от детей. Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.